芬太尼透皮贴 剂5mg

类别:其他发布日期:2016-5-12 10:31:39

芬太尼透皮贴剂(芬太克)


【药品名称】 
    通用名:芬太尼透皮贴剂 
    英文名:FentanylTransdermalSystem 
    汉语拼音:FentainiToupitieji 
    本品主要成份:芬太尼    其化学名称:N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基】-N-苯基-丙酰胺 

    分子式:C22H28N2
    分子量:336.46 
 【性状】 
    本品是一种长方形、透 明的透 皮贴剂。 
【药理毒理】 
    芬太尼为一种阿片类止痛剂,主要与μ-阿片 受体相互作用。它的主要治疗作用为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者,芬太尼的最 小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml;在血清浓度高于2ng/ml以 上时副作用的发生频率增加。最小有效浓度和 产生毒性的浓 度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个 体差异。 
【药代动力学】 
    尚无本 品的药代 动力学数据,以下为文献资料。

芬太尼透皮 贴剂在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。芬太 尼的释放速率保持恒定。该 速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决 定。在开 始使用芬太尼 透皮贴剂 的时候,血清芬太尼的浓度逐渐 增加,在12-24小时 内达到稳定,并在 此后保持相对稳定 直至72小时。芬太尼的 血清浓度一般在首次使用后的2472小时内达到峰值。芬太尼的血清浓度与芬太尼透皮贴剂 贴剂的大小成正比。在持续使用同 样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。 
    在取下芬太尼透皮贴 剂贴剂后,血清芬太尼浓度逐渐下降,在大约17(13-22)小时内下降50%。与静脉注射相比 通过皮肤持续吸收芬太尼的方法,其药 物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老年、恶液质或虚 弱的患者其芬太尼 的清除率 可能会降低,因此在这些患者中,芬太尼 的半衰期可能延长。 芬太尼主要在肝脏代谢。约75%的芬太尼主要以代谢产 物的形式排泄入尿,原形药物少于10%。约9%的使用量以 代谢产物 的形式排泄入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21% 
【适应症】 
    本品用于治 疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。 
【用法用量】 
    芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体情况而决定,并应在给药后定期进 行剂量评估。 
    芬太尼透皮贴剂应在躯干或 上臂非刺激及非辐 射  的平整表面应用。使用部位的毛发( 最好是无毛发部位) 应在使用前予以剪 除(不需用剃须刀剃净)。在使用芬太尼透皮贴剂前 若 需清洗应 用部位,则需使用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺 激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂的特性。在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。 
    芬太尼透皮贴剂应在 打开密封袋后立即 使用。在使用时应用手掌用力按压30秒,以确保贴剂与皮肤完 全接触,尤其应注 意其边缘部分。 
    芬太尼透皮贴 剂可以 持续贴 敷72小时。在更换贴剂时,应在 另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。几天后才可在相同的部位上重复使用。 
    初始剂量选择 
    芬太尼透皮贴剂的初始剂量应依 据患者 阿片类药物的应 用史,包 括对阿片类药物的耐受性,同时应 考虑患者的一 般状况和医疗状况。未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂 量25μg/小时为起始剂量。 
     对于使用过阿片类药物的患者:应 按下 述 过 程将口 服或肠外给药转为应用芬太尼透皮贴剂。 
    1.计算以前的24小时止痛药需要量。 
    2.应用表1将上述需要量转换为 等效 的口服吗啡剂量。表1中所有肌注和口服剂量相当于肌注吗啡10mg 相等的等效止痛剂量。 
    3.2列出了吗啡的24小时口服剂量以用于转换为芬太尼透皮贴 剂的剂量。 
 请使用该表将上述需要量转换为等效的口 服吗啡剂量。

   1.止痛作用等效转换

 

                   |                 等效止痛剂量(mg                     
    药物名称  ├────────┬─────────────┤
                          肌注*                   口服                      
├──────┼────────┼─────────────┤
      吗啡                10          30(若为重复给药)**       
                                          60(若为单次或间歇给药)  
    氢吗啡酮           l.5           7.5                                  
     美沙酮              10          20                                   
     羟考酮              15          30                                   
     左啡诺               2           4                                     
    羟吗啡                1           10(直肠)                       
     度冷丁              75                                              
     可待因             130         200                                 
    丁丙诺啡           0.3          08(舌下)                    
└──────┴────────┴─────────────┘

    * 依据为一个将上述所列药物 的肌注剂量与吗啡相比以确定相对浓度单剂量的研究。
    ** 根 据对慢性疼痛患者治疗的临床经 验,吗啡的口服/肌 注作用强度比为1:3
    参考文献:摘自FoleyKM.癌痛的治疗。NEJM1985;313(2):84-95
    2.根据吗啡每日口服 剂量 得出的芬太 尼透皮贴剂推荐剂量*
              24小时口服                   芬太尼透皮贴 剂           
             吗啡剂量                               剂量                
             (mg/日)                        (μg/小时)         
├─────────────┼─────────────┤
              <135                                  25                 
             135224                             50                 
             225314                             75                 
             315404                            100                
             405494                            125                
             495584                            150                
             585674                            175                
             675764                            200                
             765854                            225                
             855944                            250                
            9451034                           275                
           10351124                          300                
    *在临床试验中这些吗 啡每日口 服剂量的范围用于转换芬太尼透皮贴剂的剂量。
   
    在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受 的患者中,对芬太尼透皮贴 剂的最大止痛效果,不能在 使用后的24小时内进 行 评价。这是因为 在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。在开始使用芬太尼透皮贴剂 后,以 前的止痛 治疗逐渐消除直至达 到芬太尼的 止痛效果。 
    剂量的调整及维持治疗 
    72小时应更换一次芬太尼透皮贴剂 贴剂, 剂量应依据个 体情况逐渐增加直至达到止痛 效果。若在开始使用后,止痛效果不满意可在3天后增加剂量。此后,每3天可进行一次剂 量调整。剂量 增加的幅度通常为25μg/小时。但同时应考虑附加的其它疼 痛治疗(口服吗啡90mg/芬太尼透 皮贴剂25μg/小时)及患者的疼痛现状。当剂量大于100μg/小时以上时,可以使用 一片 以上的芬太尼透皮贴剂贴 剂。患者可能定时需要短效 的止痛剂,以治疗突发性疼痛。在芬太尼透皮贴剂剂量超过300μg/小时时,一些患者可能需要增加或改 变阿片类药物的应用方法。 
    终止芬太尼透皮贴剂的治疗 
    若 需停止应用芬太尼透皮贴剂时,替代芬太尼透皮贴剂治疗的其它阿片类药物,应从低剂量开始,缓慢逐渐增加剂量。这是因为芬太尼血清浓度 在除去贴剂后逐渐降低,在17小时或更长 的时间 后,芬太尼的血清浓度可降低50%。一般来说, 阿片类止痛剂应逐渐停 药。

因本品未进行临床研究,以上 用法用量根据上 市同品种制定。
【不良反应】 
    与阿片类药物相关的不良反应包括:恶心、呕吐、便秘;低血压、心动过缓;嗜睡;头晕、头痛;精神错乱;幻觉;欣快;瘙痒;出汗及尿潴留。 与所 有 的强效阿片类制剂相同,最严重的不良反应为肺通气不足。 
    偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒。 
    这些反应通常在去 除贴剂后24小时内消失。

在某些从以前的阿片 类镇痛药改用芬太尼透皮贴剂的患者中,可能会出现阿片类药物的戒断症状,如:恶心、呕吐、腹泻、焦虑和寒颤。
【禁忌】 
    芬太尼透皮贴剂禁用 于已知对芬太 尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。 
    芬太尼透皮贴剂不应用于急性或手术 后疼痛的治疗,因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量,并且 可能会导致严重的或威胁生命的肺通气不足。 
    本品禁用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病与截瘫病人不 受年龄限制) 
【注意事项】 
     因 为血清芬太尼浓度在 停止使用本贴剂 后逐渐下降并且在17(13-22)小时后降低大约50%,所以出现严重不良反 应的患者应在 停止 使用芬太尼透皮贴剂后继续观察24小时。 
    本品是麻醉药品控释剂,使用本品治疗时,每 张处方最大量为15日用量。 
     在芬太尼透 皮贴剂使用前后,均应将其置于儿 童不易拿到 处。

不能将本品分拆、切割或以任何其他 方式损坏,因为这样会导致芬太尼的释放失 控。
    呼吸抑制 
    与所有的强效阿片类药物相 似,一些患者在使用 芬太尼 透皮贴剂时可能会 出现明显的呼 吸抑制;必须注意观察药 物对患者的此类影响。呼 吸抑 制可能会持续至停止使用芬太尼透皮贴剂后。呼吸 抑制的发 生 率随芬太尼透皮贴剂剂量的增 加而增加。请参照【药物过量】中 有关呼吸抑制的说明。作用于中枢神经系统的药物可能会增加呼吸抑制的发生(请参照【药物相互作用】项) 
    慢性肺疾病 患者 
    对于伴发 有慢性阻 塞性或其它肺疾病患 者,芬太尼透皮贴剂可 能 会产生较多的严重不良反应。在这些患者中,阿片类药物可 能会使呼吸 力降低,气道阻力增加。 
    药物依赖性 
     在重复使用 阿片类药物 后可能会出现耐受和机体依赖。罕见由于服用阿片类药物引起的医源性成 瘾。 
    颅内压增加者 
    CO2潴留可能引起颅内效应的患者,对患有如颅内压升高,意识损害者或昏迷的患者可 能对二氧化碳潴留引起的颅内作用敏感,故在使用芬太尼透皮贴剂时应特别注意。 
    心脏疾病患者 
    芬太尼可能会产生心动过缓,因此缓慢型心律失常患者使用 本品时应特别注意。 
    肝脏疾病患者 
    因为芬太尼在 肝脏中被代谢成为无活性 的代谢产物,故肝脏疾患可延迟其清除。肝硬化患者单次使用芬太尼透皮贴 剂时尽管其血清浓度有升高的趋势,但其药代动力学不改变。对于伴有肝功损害的 患者应 仔 细观察芬太尼的毒性症状,必要时可减量。 
    肾脏疾病患者 
    少于10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄,与吗啡不同的是无已知的活性代谢产物由肾脏排 泄。对肾 衰的患者静脉注射芬太尼后所 获得的数据表明透析可改变芬 太尼的分布,并可影响其血清浓度。伴有肾功能损害者使用芬太尼透皮贴剂 后,必须仔细观察芬 太尼的毒性 症 状,必要时可减量。 
    发烧患者/外部发热源的应用 
    药代动力学模型表明若皮肤温度升至40时,血清芬太尼的浓度可 能提 高大约1/3。因此, 发烧的患者使用芬太尼透皮贴剂时 应监测其阿片类药物副作用,必要时应 调整 芬太 尼透皮贴 剂的剂量。告知所有 患者应避免使用芬太尼透 皮贴剂的部位直接与发热源接触,如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴及热涡矿泉浴。 
    对驾 驶和操 纵机器能力的影响 
    芬太尼透皮贴剂可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器在内的具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。 
    使用后 贴剂的 处理 
    复诊时,将用过的贴剂放入回收袋,送回医院药房。未用过的贴剂应送回 医院药房。 
【孕妇及哺乳期妇 女用药】 
    有关对 胎儿发育可能产生副作用的芬太尼安全性资料尚未 建立。因此,芬太尼透皮贴剂不能应用于可能已怀 孕的妇女,除非根据医生的判断,其潜在的利益大于其危害。 
    芬太 尼可被分泌入人 乳汁。因此对于正在哺乳的妇女不推荐使用 本品。 
【老年患者用药】 
    对老年患者静脉注射芬太尼后的研究数据表明,芬太尼在老年患者体内的清除率下降,半衰期延长,他们可能 比年轻患者对药物更敏感。对芬太尼透 皮贴剂 的研究表明,尽管老年患者的血清芬太尼浓度有升高的趋势,其芬太尼药代动 力学 与年轻患者无显著差异。应 仔细观察老年患者 使用芬太尼时的毒性症状,必要时可减量。 
【药物相互作用】 
    同时应用其它他中枢 神经系统抑制剂,包括阿片类药 物、镇静剂、催眠药、一般麻醉剂、酚噻嗪类药物、安定类药物、骨骼肌松驰剂、镇静性抗组胺药及 酒精饮料,可产生成瘾性抑 制作用;可能发生肺通气不足、低血压及深度的镇静或昏迷。因此,在合并使 用中枢神经系统活性药物时应对患者进行特别护理和观察。 
【药物过量】 
    芬太尼过 量时表现 为其药理作用的延伸,最严重的影响为呼吸抑制。 
     发生呼吸抑制应立即采取解救措施,包括去除芬太尼透皮贴剂贴剂、机体刺激或 言语刺激患者。随之可使用特异性阿 片类药物拮抗剂如纳络酮。过量所引起的呼吸抑制 的持续时间可能比阿片拮抗剂的作用时间长。应仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔以免在去除贴剂后有可能出现再次麻醉;可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮。麻醉作用的逆转可能会导致疼痛的急性发作 和儿茶酚胺的 释放。 
    在临床情况允许的情况下,应建立并维持人工气道,若可能应采用口咽 部气道或气管插管并吸氧及辅助或控制呼吸。 应保持 体温及保证水分摄入。若发 生严重或持 续的低血压,应考虑是否血容量过低,并进行适当的输液治疗。 
【规格】 
 芬太尼透皮贴剂 有二种不同规格:

 芬太尼透皮贴剂释放速率(μg/小时)贴剂的尺寸(cm2)芬太尼的含量(mg)芬太尼透皮贴剂25102.5芬太尼透皮贴剂50205.0

【包装】 
一贴/袋,2/盒和5/盒。 
【有效期】 

一年半 
【贮藏】 
15~25密封保存。

【批准文号】

国药准字H200570545mg)国药准字H200570542.5mg

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