硝苯地平片

类别:心脑血管系统发布日期:2016-5-12 11:17:58

硝苯地平片


【药品名称】
通用名:硝苯地平片
曾用名:心痛定片
英文名:Nifedipine Tablets
汉语拼音:xiaobendiping pian
本品主要成份为硝苯地平,其化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式:C17H18N2O6
分子量:346.34
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显黄色。
【药理毒理】
硝苯地平 为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。
1.药理: 
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发 的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人 心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
(3)本品能 舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压 和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体 心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和 人的电生理研 究未 发现本品 有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
2.毒理
无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎 鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍 于人类最大剂 量,可导致小胎盘 和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延 长。对人类的生殖力影响尚不明确。
【药代动力学】
口服后吸收迅 速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓 度,约30分 钟后达 血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌 下含服硝苯地平片,相对生物利 用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结 合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。T1/2呈双相,T1/2α2.5~3小时,T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为 无活 性的代谢产物,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾 功能不全的患者,硝苯地 平代谢和排泄速率降低。
【适应症】
1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心 绞痛;慢性稳定型心 绞痛。
2.高血压(单独或与其它降压 药合用)。
【用法用量】
1. 硝苯地平的剂 量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血 压。
2.从小剂量开始服用,一般起始剂量一次10mg(2片),一日3次口服;常用的维持剂量为口服一次10~20mg(2~4片),一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至一次20~30mg(4~6片),一日3~4次。最大剂 量 不宜超过每日120mg(24片)。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下 含服每次10mg(2片),根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3.通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可 缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg(2~4片)调至一次30mg(6片),一日3次。 
4.在严格监测下的住院患者,可根据心绞 痛或缺血性心律失常的控制情况,每隔4~6小时增加1次,每次10mg(2片)。
【不良反应】
1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用一日60mg(12片)时的发生率为4%,服用一日120mg(24片)则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过 性低 血 压与剂量相关,在一日剂量<60mg(12片)时的发生率为2%,而一日120mg(24片)的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可 能与低血 压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其它抗心绞痛药合用则不 再发生。
2.少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰 值时瞬间 失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
3.可能产生的严重 不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发 生率2%;心律失 常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
4.本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚 至剥脱 性皮炎 等。
【禁忌】
对硝苯 地平 过敏者禁用。
【注意事项】
1.低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血 压反应,个 别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加 量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。 在此期间需监测 血压,尤其合用其它降 压 药时。
2.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服 用硝苯地平或与β-受体 阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
3.心绞痛和/或心肌梗塞 极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压 后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。
4.外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿,与动脉扩张 有关。水肿多初 发于下肢末端, 可用利尿剂治疗。对于伴充血 性心力衰竭的患者,需 分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
5. β-受体阻滞剂“反跳”症状 突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平,偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。
6.充血性心力衰竭 少数接受β-受体阻滞 剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力 衰竭,严重主动脉狭窄患 者危险 更大。
7.对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无 临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴 溶血性贫血
8.肝肾功能不全、正在服用β- 受体阻滞剂者应慎用, 宜从小剂量开始,以防诱发或加重低 血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾 衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。
9.长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。 
【孕妇 及哺乳期妇女用药】
1.无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
2.硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【老年患者用药】
硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调 整剂量。
【药物相互作用】
1.硝酸酯类 与本品合用控制心绞痛发作,有较 好 的 耐受性。
2. β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐 受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰 竭和心绞痛。
3.洋地黄 本品可能增加血地高辛浓度,提示 在初次使用、调整剂量或停 用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4.蛋白 结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法 林等与本品 同 用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5.西咪替丁与本品同用 时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
【药物过量】
尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过 度扩张,导致或加重低血压状态。药物过 量 导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管 收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能 损害的患 者药 物清除 时间延长。血液透析不能清除硝苯 地平。
【规格】
5mg 
【贮藏】
遮光、密封保存
【包装】
塑料瓶装,100片/瓶;铝箔包装,24片/盒
【有效期】
2年
【批准文号】

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