酒石酸 美托洛尔片25mg

类别:心脑血管系统发布日期:2016-5-12 11:23:46

酒石酸美 托洛尔片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导 下使用

【药品名称】

通用名称:酒石酸美托洛尔片

英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets

汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo'er pian

【成        份】

本品主要成份: 酒石酸美托洛尔。

其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇-L-(+)-酒石酸盐

结构式为:

 

图片8.png 

 

 

 

 

分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量:684.82

【性    状】

      本品为白色片。

【适 应 症】

      用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律

失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

【规    格】

      25mg  50mg  0.1g

【用法用量】

      口服。治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立 即使用。1.急性心肌梗死。主张在早期,即最初的几小时内 使用, 因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在 已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可

先静脉注 射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48 小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。2.不稳定性心绞痛。也主张早期使用, 用法与用量可参照急性心肌梗死。3.急性心肌梗死发生心房纤颤时 若无禁忌症可静 脉使用美托洛尔,其方法同上。4. 心肌梗 死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。5.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机 能亢进等症时一般 25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。6.心力衰竭。应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次,一日2~3次, 以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可 用至50~100mg/次,

一日2次。 最大剂量不应超过300mg~400mg/天。 

【不良反应】

      1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。2.因脂溶性及较易透入中枢神经 系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。

4.其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔 纤 维变性、耳聋、眼痛等。 

【禁     忌】

      低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末 梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ 度房室 传导阻滞、病 态窦房结综合症、严重的 周围血管疾病。 

【注意事项】

      1.普萘洛尔 能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β阻滞剂时,其β受体阻滞作用往往 会掩盖低血糖的症 状如心悸等,从而延误低血糖的及时  发现。但在治疗过程 中选择性β1受体阻断药干扰糖 代谢或掩盖 低血糖的危险性要小于非选择 性β受体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中 断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3.  大手术之前是否停用β阻滞剂意见尚不一 致,β 受体 阻滞后心脏对 反射性交感 兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙 基肾上腺 素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停 止 使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4. 用于嗜 铬细胞瘤时应先行使用α受体阻断药。5. 低血压、心脏或 肝脏 功能不全 时慎用。6. 慢性阻塞性肺部疾病与支 气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地 黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见 (用法用量)。 8. 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心 脏停搏。9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。10. 运动员慎用。

【 孕妇及哺乳期妇女用药】

      妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此 在妊娠或分娩期间不宜使用。 

【儿童用药】

      儿童使用本品的安全性 资料尚未建立。

【老年用药】

      老年使用本品的安全性资料尚未 建立。

【药物相互作用】

      与 西咪替丁合用或预先使用奎尼丁 均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合 用可增强本品 作用,需注意低血压与心动过速。

【药物过量】

      过量可导致显著的低血压和心动过 缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂 导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。 

【药理毒理】

      1.药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β 受体的 作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1 受体的 选择性稍 逊于阿替 洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、 降低自 律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作 用也与 PP、AT相似。其对 血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱, 因此对呼 吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。2.毒理:本品无致突变 作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。

【药代动力学】

        口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~ 60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食 物可增 加口服本品的血药浓 度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大 作用时间为1~2小时。血压的降 低与血药浓度不平 行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。 血浆蛋白结合率 约12%, 可透血脑屏 障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被 代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血 浆高峰浓 度的个体差

异可达20倍。肾 功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。

【贮    藏】

      避光,密封保存。

【包    装】

      铝箔包装,20片/板/盒,20片/板×2板/

【有 效 期】

      36个月

【执行标准】

      《中国药典》2010版二部

【批准文号】

      国药准字H32025167    0.1g

      国药准字H32025168    50mg

      国药准字H32025169    25mg

【生产企业】

      企业名称:乐虎游戏手机版下载

      生产地址:甘肃省甘南市南郊梅龙坝

      邮政编码:747000

      电话号码:800-8284141

                (0941)88816281

      传真号码:(0941)88825678

      网    址:www.topontv.com

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