注射用奥美拉唑钠

类别:消化系统发布日期:2016-5-18 17:09:54

注射用奥美拉唑钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】 

通用名称:注射用 奥美拉唑钠 

商品名称:奥克®

英文名称:Omeprazole Sodium for Injection 

汉语拼音:Zhusheyong Aomeilazuona 

【成份】

本品 主要成份为奥美拉 唑钠。

化学名称:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基}-1H-苯并 咪唑钠一水 合物 

化学结构式: 

图片4.png 

分子式:C17H18N3NaO3S·H2

分子量:385.41 

辅料:注射用水

专用溶剂:成 份为聚乙二醇-400、磷酸二氢钠、氢氧化钠、注射用水  。

【性状】 

本品为白 色或 类白色疏 松块状物或粉 末;专用溶剂为无色澄明 液体,略粘稠。

【适应症】 

主要用于:①消化性溃疡出血、吻合口 溃疡出血;②应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;③预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的 上消化道出血等;④作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。 

【规格】 

40mg(以C17H19N3O3S计)。 

【用法用量】 

本品应缓慢 静脉注射。一次40mg,每日12次。Zollinger-Ellison综合征患者 推荐静脉注射60mg作为起始剂量,每日1次。每 日剂量可能要求更高,剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给予。

临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内, 禁止用其它溶剂溶解。本品溶解后必须在2小时内使用,推注时间为2.54分钟。

【不良反应】 

奥美拉唑的耐受性良 好,不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所 报告,但在许 多病例中与奥美拉唑 治疗本身的因果关系尚 未确定。

下述不良反应中:

常见:是指发生31%<10

:是指发生率30.1,但<1

罕见:是指发生率30.01,但<0.1

常见

中枢和外周神经系统

头痛

消化系统

腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和腹胀

偶见

中枢和外周神经系统

头晕、感觉异常、嗜睡、睡眠障碍和眩晕

肝胆

肝酶升高

皮肤

皮疹、皮炎()瘙痒、荨麻疹

其它

乏力

罕见

中枢和外周 神 经系统

可逆 性意识 错乱、激动、攻击、抑郁和幻觉,多见于重症患者

内分泌系统

男子女性型乳房

消化系统

口干、口炎和胃肠道念珠菌病

血液系统

白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症 和全血细胞减少

肝胆

脑病(见于先前有严重肝病患 者),肝炎或黄疸性肝 炎、

肝衰竭

肌肉与骨骼

关节痛、肌无力和肌痛

皮肤

光敏反应、多形性红斑、脱发

其它

过敏反应,例如血管性水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克

出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉障碍和低钠血症

曾有文献报道,个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉 注射后出现不可逆性视觉损伤。

有报道发现个别病例发生Stevens-Johnson综合征及 中毒性表皮坏死松解症,但未确定其发生与奥美拉唑有因果关系。

临床试验提示,奥 美拉唑与克拉 霉素 联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃 肠道不良反应的发生率。

【禁忌】 

对本品中任何成份过敏者禁用。 

与其它质子泵抑制 剂一样,本品不应与阿扎那韦合用。

【注意事项】 

1本品 抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同 时再服用 其它抗酸剂或抑酸 剂。为 防止抑酸过度,在一般消化性 溃疡等疾病,不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合征患者除外)。 

2因本品能显著升高胃内pH值,可能影响其他药物的吸收。

3肾功 能受损者无须 调整剂量;肝功能受损 者慎用,根据需要酌情减量。 

4治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误 诊断和治疗。 

5动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃 泌素血 症及继发胃嗜铬样 细胞肥大和良性肿瘤的发生, 这种变化在应用其 它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。 

【孕妇及哺乳 期妇女用药】 

尽 管国 外流行病学研究结果表明,奥美拉唑 对 孕妇或胎儿/新生儿的健康无不良影响;奥美拉唑可被分泌入乳汁, 尚不知 对 婴儿的影响。建 议妊娠期和哺乳 期妇女尽可能不用本品。

【儿童用药】 

目前尚无儿童使用本品的经 验。 

【老年用药】 

老年患者 无需调整 剂量。 

【药物相互作用】 

1.本品或其它胃酸抑制 剂/抗酸剂使胃液pH升高,可能影响其他药物的吸收。例如本品与酮康唑/伊曲康唑合用时,酮康唑和伊曲康唑的血浆浓度降 低。本品应避免与酮康唑或伊曲康唑合用。

2.本品会抑制CYP2C19酶,因此会增加其他通过该酶 代谢药物的血浆浓度, 如安定、苯妥英、华法林(R-华法林,低活性)。对于 正在接受苯妥 英、华法林或其他维 生素K-拮抗剂治疗的患者,开始或停用奥美拉唑时应进行监测。

3. 本品(每天40mg)使伏立康唑(CYP2C19底物)的Cmax AUC分别增加15%41%。伏立康唑使奥美拉唑的AUCt增加280%,在进行联合治疗和长期治 疗时,对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂 量。

4. 当本品与克拉霉素或红 霉素合用时,奥美拉唑血 浆浓度会增加。但本品与阿莫西林或 甲硝唑合用时,奥美拉唑血浆浓度无影响。

5..本品(40mg,每天一次)与阿扎那韦300 mg/利托那韦100 mg合用会降低健康人 群阿扎那韦 的暴露量(AUCCmax  Cmin 约降低75%)。阿扎那韦剂量增加至400 mg不能补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响。所有质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。

6. 本品与他克 莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停 用本品时,建议监测他克莫司的血药浓度。

7.本品与抑制CYP2C19CYP3A4酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂,酮康唑,伊曲康唑)合 用可能会使奥美拉唑的血浆浓度升高。

8.本品 与下列 酶底物无代谢性相互作用,如CYP1A2(咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。

【药物过量】 

同品种临床试验中,静脉给药一天 累积剂量达270mg和三天达650mg, 不良反应无剂量相关性。其症状:头晕,情感淡漠,头痛,意识错乱,血管扩张,心动过速,恶心,呕吐,腹胀,腹泻。

【药理毒理】 

奥美拉唑是苯并 咪唑类化合物,是包含两种活性 对映体  的消旋体。奥美拉唑通过对壁细胞质子泵的特异性作用降低胃酸的分泌。奥美拉唑对 胃酸分泌的作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱性物质,在壁细 胞内的酸性环境中浓集并转化为活性物质,抑制H+K+-ATP酶。奥美拉唑的抑制作用呈剂 量相关性,并抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但 与刺激类型无关。
  人体静脉给予奥美拉唑,为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用,建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度,24小时内平均下降90%。 奥美拉 唑的抑制胃酸分泌作 用与药-时曲线下面积(AUC)相关,而与给药时的血药 浓度无关。
  包括使用质子泵抑制剂在内的任何方法所致的胃酸减少,都会增加胃肠道内正常菌 群的数量。用抑酸药物治疗,沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。
  在大鼠长期给予奥美拉唑的研 究中, 观察到胃肠嗜铬样(ECL)细胞增 大和良性肿瘤,这是胃酸抑制导致的持续性高胃泌 素血症 的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂 治疗和部分底部切除术后也有类 似的发 现。这些变化并非上述药物的直接作用。

【药代动力学】 

分布

   健康人体分布容积约为0.3Lkg, 肾功能不全 病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低,血 浆蛋白结合率约为95%。
  代谢和排泄
  静脉内给予奥美 拉唑,药-时曲线的平均终末 相半衰期 约为40分钟,总血浆清除率为0.30.6Lmin。 治疗期间半衰期未变化。
  奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主 要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶),该酶的遗传表达具有多态性,奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟 基奥 美拉唑,这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此,奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。
  奥美拉唑 代谢 物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静 脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄,其余主要由胆汁分泌,经粪便排泄。
  肾衰 病人奥美拉唑的清除未 有变化,肝功能损害病人的清除半衰期增加, 但每日一次口服剂量未 见奥美拉 唑蓄积。

【贮藏】 密闭,在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】  每 盒装有一瓶冻干粉和一支专用溶剂。

【有效期】 24个月

【执行标准】 WS1-X-350-2004Z-2011

【批准文号】 国药准字H20010496

【生产企业】 

  企业名称:乐虎游戏手机版下载

  生产地址:甘肃省甘南市南郊梅陇坝

  邮政编码:747000

联系电话:800-8284141

                     0941-88816281

传真号码:(0941-88825678

  网    址: http//www.czsiyao-pharm.com

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